PIK3抑制剂Buparlisib联合来曲唑Ⅰb研究

美国麻省总医院Mayer等报告的Ⅰb期临床研究显示，ER阳性HER2阴性转移性乳腺癌患者，接受PIK3抑制剂Buparlisib联合来曲唑治疗，安全性可，毒性反应可逆。不管PIK3CA突变状态如何，均显示临床活性。2周[18F]FDG-PET/CT代谢缓解与快速疾病进展相关。针对Buparlisib联合内分泌治疗用于ER阳性乳腺癌患者的Ⅲ期临床研究正在进行中。(J Clin Oncol. 2014年3月24日在线版)

Buparlisib是Ⅰ类磷酸肌醇-3激酶可逆性抑制剂，已显示对ER阳性乳腺癌细胞系和种植瘤有抗肿瘤活性，单纯应用或联合内分泌治疗。该Ⅰb期临床研究旨在探讨Buparlisib联合来曲唑用于治疗内分泌治疗耐药的ER阳性转移性乳腺癌患者的安全性、耐受性和活性。

患者接受来曲唑联合Buparlisib治疗，基线和治疗开始后2周进行PET/CT扫描，分析PIK3通路基因突变状态。

结果显示，51例患者接受持续或间歇(用5天停2天)治疗，Buparlisib用药是每4周，最大耐受剂量为100 mg/d。常见的药物相关不良反应包括≤2级高血糖、恶心、疲劳、转氨酶升高、情绪问题等。

接受最大耐受剂量治疗患者的临床获益率为31%，持续用药患者中2例获得客观缓解，7例接受治疗≥12个月的7例患者中，3例肿瘤组织有PIK3CA基因突变。2周PET/CT扫描显示代谢性疾病进展的患者治疗过程疾病进展迅速。

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