信立泰一类降血压新药阿利沙坦酯片的原料药车间已通过新版GMP认证，并即将投产用于生产阿利沙坦酯片，这意味着阿利沙坦酯片即将上市销售。

 江苏省食品药品监督管理局网站公示，江苏艾力斯生物医药有限公司的原料药车间通过新版GMP认证，有效期至2018年12月18日，该车间主要用于生产信立泰2013年10月份最新获批的一类新药－－阿利沙坦酯片的原料药。阿利沙坦酯片此前已成功取得新药证书、生产批件和制剂车间的GMP证书，仅缺原料供应。

 信立泰董秘杨健锋确认，公司已知悉上述原料药车间通过认证，即将投产阿利沙坦酯原料药，并用于片剂生产，该产品很快将小规模上市，“新产品上市后需要时间进行推广，所以短期内阿利沙坦酯片的销量有限”。

 阿利沙坦酯片是国内厂家江苏艾力斯的母公司－－上海艾力斯完全自主研发的1.1类新药，国内专利保护期至2026年。信立泰于2012年10月斥资3.4亿元购得阿利沙坦酯所涉制剂生产技术，由江苏艾力斯负责生产阿利沙坦酯原料药，信立泰负责生产、销售其制剂阿利沙坦酯片。信立泰预期该产品未来销售额至少上10个亿。

 信立泰官网显示，阿利沙坦酯片作为降血压新药，疗效优于氯沙坦钾，具有起效早，在不同治疗时间的降压一致性更好，波动更小的特点，在治疗领域产品市场容量大，也借此优点被评为“2013年中国十大重磅处方药”，名列第二。

中文名称：阿利沙坦酯

又名：艾力沙坦酯

英文名称：Allisartan Isoproxil

阿利沙坦酯为血管紧张素II 受体拮抗剂（国内已上市8种该类药物，包括缬沙坦、厄贝沙坦、坎地沙坦酯、依普沙坦、依贝沙坦 、替米沙坦、氯沙坦钾、奥美沙坦酯），为非肽类前体药，在体内胃肠道吸收的过程中被酯酶完全 水解成唯一的药理活性代谢产物EXP3174。EXP3174是已经上市药品氯沙坦的代谢物之一，氯沙坦主要通过原形药物及活性代谢物发挥药理作用，据文献报道约14%的氯沙坦在人体肝脏内代谢为有活 性的EXP3174，后者与AT1受体结合更牢固，离解常数5倍于其母体。

     本品药代动力学特征：口服吸收较好，经酯水解迅速生成活性代谢产物E3174。E3174的达峰时间为 1.5－2.5h，半衰期约为10h。在60mg到240mg剂量范围内，Cmax与药物剂量比例关系成立；AUClast 随剂量的增加而增加，单次口服本品60mg、120mg和240mg的E3174 AUClast分别为1.33、2.62和4.43 hr*mg/L；单次口服氯沙坦钾100mg，经肝脏代谢生成的E3174的AUClast为4.76 hr*mg/L。每日一次 口服240mg时，活性代谢产物在血浆中无明显蓄积。本品活性代谢产物与人血浆蛋白结合率大于 99.7%。食物会降低本品的吸收，Cmax降低了38.4%，AUClast降低了35.5%。未进行特殊人群药代动 力学研究，未进行药物相互作用研究。 进行了283例高血压受试者8周的与氯沙坦钾比较的量效关系试验，结果显示艾力沙坦酯80、160、 240mg 和氯沙坦50mg 组的坐位血压相比基线时平均下降了8.18/5.84、11.14/7.71、12.48/8.82 和 12.22/7.89 mmHg。治疗8周后艾力沙坦酯80、160、240mg和氯沙坦50mg组的坐位血压恢复正常（指 SBP/DBP<140mmHg/90mmHg）百分比分别为：39.13%、47.06%、50.00%和44.29% ，各组间均无统计 学差异。其中艾力沙坦酯240mg组降压疗效与氯沙坦钾50mg的降压疗效最接近。没有发现特别的安全 性问题。 进行了2项关键性临床试验，一项为与氯沙坦钾比较，一项与安慰剂比较，研究周期均为12周。结果 提示本品艾力沙坦酯片240mg的降压疗效不劣于氯沙坦钾50mg，起效早，并且在不同治疗时间的降压 一致性更好，波动更小。艾力沙坦酯240mg的谷/峰比值大于0.6，该药一日给药一次可以维持24小时 的降压效果。与安慰剂组比较，治疗8周后两组舒张压下降值之差为2.6mmHg（艾力沙坦酯组下降 9.98 mmHg、安慰剂组下降7.40 mmHg），组间有统计学差异（P=0.0066）。 进行了124例受试者进入后56周的长期访视研究，治疗16周至治疗64周，各访视点的坐位舒张压/收 缩压相比基线水平表现为稳步下降的趋势，当下降到一定水平后，收缩压约在治疗32周后、舒张压 约在治疗40周后即趋于稳态。治疗16周至治疗64周，综合各访视点的达标率/有效率，总体有效率大 于70%、总体达标率大于60%。艾力沙坦酯片（240mg）一年期治疗中、低危原发性高血压患者具有较 好的安全性与耐受性。

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