瑞士诺华旗下正在研发的ALK抑制剂抗癌药Ceritinib有了新的进展，该药物I期临床显示，较已上市的克唑替尼更为强效。

诺华的Ceritinib和克唑替尼都是用于治疗晚期非小细胞肺癌（NSCLC）。克唑替尼是由美国FDA批准的第一个对间变性淋巴瘤激酶（ALK）进行靶向治疗的药品。诺华的Ceritinib于2013年3月15日获得FDA“突破性疗法”认证。

据新英格兰医学杂志发布的临床结果显示，一共有130位病人所参与的临床试验中，诺华Ceritinib的ALK抑制效果和克唑替尼比较要高出20倍，该药物能大幅度降低60%患者体内的恶性肿瘤，癌症无扩散平均时间为7个月。

另外，克唑替尼在患者使用9到12个月时会发生耐药，而Ceritinib药物在给已经对克唑替尼产生耐药性的患者体内之后的应答率高达56%。

在中国，国家食品药品监督管理总局数据显示，克唑替尼目前只有辉瑞一家公司生产。国内现在用于治疗晚期或转移的非小细胞肺癌 的药物有罗氏的厄洛替尼、阿斯利康的吉非替尼以及浙江贝达药业有限公司的埃克替尼。科伦药业以及华邦颖泰旗下的盐酸厄洛替尼片正在属于审评过程中。恒瑞医药的吉非替尼片也在审评中。
 

商品名：Zykadia  通用名：ceritinib  中文名：未知
 

审批分类：突破性药物+优先审评+加速批准+孤儿药
 

药企：Novartis
 
适应症：ALK阳性转移性非小细胞肺癌。
 
剂型规格：本品为胶囊剂，推荐剂量为750 mg/天。
 
活性成分：ceritinib，化学结构如下：

作用机理：ceritinib是ALK抑制剂，对表达EML4-ALK、NPM-ALK融合蛋白的细胞有抑制作用，能够克服crizotinib耐药性。
 
临床试验：一项开放标签试验入组了163例crizotinib耐药或不耐受的患者，总应答率为54.6%（完全应答1.2%+部分应答53.4%），持续应答时间为7.4个月。
 
不良反应：胃肠道不良反应（腹泻、恶心、呕吐、腹痛）、肝毒性、间质性肺病、QT间期延长、高血糖、心动过缓、胚胎胎儿毒性。
 
构效关系：J. Med. Chem. 2013, 56, 5675-5690.
 
补充说明：ceritinib是FDA批准的第二个ALK抑制剂，作为ALK阳性非小细胞肺癌特效药，用于crizotinib耐药或不耐受的患者。这是FDA批准的第3个突破性药物，也是继ibrutinib后第二个经四重特批通道上市的药物。

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