近日，中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网公示，勃林格殷格翰（Boehringer Ingelheim）申报的1类新药BI1569912片获批临床，拟作为添加治疗用于抑郁症。公开资料显示，BI1569912是一款选择性NR2B负变构调节剂。

截图来源：CDE官网

非选择性N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）受体阻滞剂类产品如氯胺酮和艾氯胺酮等已在临床研究中证实对重度抑郁症（MDD）患者有效。但由于出现精神病样效应的概率较高，这些药物的使用受限。NR2B亚基被认为是介导氯胺酮疗效的关键，针对该靶点的药物有望成为潜力抗抑郁药。

BI1569912正是一种含NR2B-NMDA受体的新型负变构调节剂，拟开发用于治疗重度抑郁症。一项发表于Biological Psychiatry上的临床前研究显示，BI1569912对含NR2B的离子通道抑制具有纳摩尔活性和高选择性。BI1569912在小鼠中显示抗抑郁样作用，重复给药后效应量与对照的(S)-氯胺酮相当，未诱导耐受性。

此外，BI1569912可显著调节大鼠的硬膜外脑电图（EEG）信号。与(S)-氯胺酮相比，BI1569912导致的精神病样特征更轻微，仅在高剂量时观察到。综上，这些发现表明BI1569912是重度抑郁症治疗的一种有前景的治疗选择。

ClinicalTrials官网显示，勃林格殷格翰目前正在进行一项2期、6周、多中心、随机、安慰剂对照、剂量探索试验，以评估口服不同剂量BI1569912作为抑郁症辅助治疗的疗效、耐受性和安全性。本次该药在中国获批临床，意味着其也将在中国开展临床研究。

参考资料：

[1]中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网. Retrieved Mar 14, 2024, from https://www.cde.org.cn/main/xxgk/listpage/9f9c74c73e0f8f56a8bfbc646055026d

[2] Just SCeci A Ferger, Boris Draheim HJ Giovannini, Riccardo Rosenbrock,et al. (2022) P376. Preclinical Pharmacological Characterization of the Selective NR2b Negative Allosteric Modulator BI 1569912 With Potential to Treat MDD. Biological psychiatry. From https://careers.boehringer-ingelheim.com/biberach/what-we-do/publications/articles/p376-preclinical-pharmacological-characterization-of-the-selective-nr2b-negative-allosteric-modulator-bi-1569912-with-potential-to-treat-mdd

[3] A Study to Test Different Doses of BI 1569912 in People With Depression Who Take Anti-depressive Medicine. From https://classic.clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT06280235?term=BI+1569912&draw=2&rank=2

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