今日（7月17日），罗氏（Roche）旗下基因泰克（Genentech）公布了其在研口服小分子GLP-1受体激动剂CT-996的一项1期临床试验两个队列的积极结果。数据显示，接受CT-996治疗的肥胖且无2型糖尿病患者在四周内平均体重减轻7.3%（经安慰剂调整后为-6.1%，安慰剂组为1.2%），具有临床意义；药代动力学数据支持CT-9961的每日一次口服给药方案；安全性和耐受性与其他口服GLP-1受体激动剂一致，没有观察到意外的安全信号。新闻稿指出，基于目前的1期结果，CT-996将进入2期临床开发。该研究的完整数据将在即将召开的医学会议上公布。

CT-996是一款在研的每日一次口服小分子GLP-1受体激动剂，正在开发用于治疗2型糖尿病和肥胖。2023年12月，罗氏宣布斥资约31亿美元收购Carmot公司，从而获得后者的三款GLP-1类在研疗法，CT-996就是其中之一。

公开资料显示，与内源性GLP-1激素不同，CT-996被专门设计为一种有偏向的GLP-1受体激动剂，可以激活cAMP信号，而几乎没有β-arrestin的募集。这些精准调节的信号特性有望导致强有力的血糖控制，从而实现显著的体重减轻和良好的耐受性。

本次公布的1期CT-996-201试验是一项多部分、多队列、随机、双盲、安慰剂对照、单次和多次递增剂量研究，旨在评估CT-996在超重或肥胖、伴有或不伴有2型糖尿病的健康成人中的安全性、耐受性、药代动力学和药效学。试验的主要终点是CT-996的安全性和耐受性，次要终点包括评估CT-996的药代动力学，以及其对体重和葡萄糖稳态的影响。

研究表明，CT-996耐受性良好，主要是轻度或中度胃肠道相关不良事件，与肠促胰岛素类药物的安全性一致。没有与研究药物相关的治疗中断。药代动力学数据支持CT-9961每日一次口服给药方案。研究结果还表明，无论是在禁食期间还是在标准化的高脂肪饮食后，血液中CT-996的水平基本上都没有受到影响。因此，CT-996可以不考虑进餐时间给药，从而为患者提供更大的给药灵活性。

基因泰克在新闻稿中指出，CT-996不仅有望作为控制血糖和减肥的治疗手段，而且有望在注射疗法引起体重减轻后，作为口服体重维持疗法。

对于此次研究进展，罗氏首席医学官兼全球开发负责人Levi Garraway博士在新闻稿中表示，“很高兴看到，接受口服GLP-1疗法CT-996治疗的患者体重减轻具有临床意义，这最终可以帮助患者解决慢性体重管理和血糖控制的适应症。根据对CT-388的数据，这是公司不断拓展的代谢管线在不到3个月时间内获得的第二次阳性数据。这些包括口服和注射的药物治疗选项，有望满足患者对一系列相关疾病的治疗需求。”

今年5月，罗氏刚刚公布了其CT-388的临床1期试验积极数据。分析显示，经过24周的每周一次CT-388皮下注射治疗，患者体重降低幅度达18.8%。CT-388是一款每周皮下注射一次GLP-1/GIP受体双激动剂，用于治疗伴有或不伴有2型糖尿病的肥胖患者，目前处于2期临床阶段。此前罗氏收购获得的另一款每日一次皮下注射的GLP-1/GIP受体双重激动剂CT-868目前也处于2期研究阶段，有望成为1型糖尿病患者作为胰岛素辅助治疗血糖控制的药物。

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