今日（7月19日），中国国家药监局（NMPA）官网最新公示，微芯生物PPAR全激动剂西格列他钠片的新适应症上市申请已获得批准。根据微芯生物早先公告，西格列他钠本次获批的适应症为：联合二甲双胍治疗经二甲双胍单药治疗后血糖控制不佳的2型糖尿病患者。

截图来源：NMPA官网

2型糖尿病是一种主要由于胰岛素分泌不足和/或胰岛素抵抗导致血糖水平升高的慢性、代谢性疾病。随着病程的延长，2型糖尿病患者单药治疗失效的几率逐渐增加，血糖水平较高的初治患者往往也需要采用联合治疗才能使血糖得到良好控制。

据微芯生物公开资料，西格列他钠属于构型限制型过氧化物酶增殖体激活受体全激动剂，可适度平衡激活PPARα、γ和δ三个受体亚型，更有效地抑制由肥胖及炎症因子激活的CDK5对PPARγ的磷酸化，从而选择性地改变一系列与胰岛素增敏相关基因的表达。

西格列他钠所针对的是胰岛素抵抗这一2型糖尿病发生和发展的核心机制，通过适度激活PPAR三个受体，使得糖、脂、能量和蛋白代谢达到动态平衡。众多基础研究证实，胰岛素抵抗是血糖、血脂等多种代谢异常的共同土壤，然而临床上直接针对改善胰岛素抵抗的药物选择较少。

前期临床综合研究结果显示，西格列他钠具有良好的安全性和药代、药效动力学特征，在2型糖尿病患者的血糖和血脂调控上显示了明确的疗效。2021年10月，西格列他钠在中国获批上市，单药适用于配合饮食控制和运动，改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。

微芯生物此前已经在2023年欧洲糖尿病研究协会（EASD）年会上公布了3期RECAM研究核心结果，该研究旨在评估西格列他钠联合二甲双胍用于二甲双胍治疗血糖控制不佳的2型糖尿病（T2DM）患者的有效性和安全性。这也正是该药本次获批的适应症。

研究结果显示，在二甲双胍治疗的基础上，与安慰剂相比，西格列他钠两种剂量治疗均显著改善糖化血红蛋白（HbA1c）。西格列他钠32mg、48mg组治疗24周后HbA1c相较于基线下降0.91%、1.14%，治疗12周后HbA1c相较于基线下降0.72%、0.93%，且均显著优于安慰剂组。此外，该联合疗法还可明显降低游离脂肪酸（FFA）和甘油三酯（TG）水平，升高高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）水平，且安全耐受性良好。

微芯生物早先公告表示，西格列他钠联合二甲双胍对比安慰剂联合二甲双胍治疗可更好地实现持续降糖、调脂和心血管获益的综合管理，显示出西格列他钠与不同机制糖尿病药物联用的应用前景，为2型糖尿病患者提供了一个联合用药的治疗新选择。

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