今日（7月19日），中国国家药监局（NMPA）官网最新公示，礼来（Eli Lilly and Company）公司申报的替尔泊肽注射液（tirzepatide）新适应症上市申请已获得批准。根据礼来公司早先新闻稿，该药本次获批的适应症为：用于在低热量饮食和增加运动基础上改善成人肥胖或伴有至少一种体重相关合并症的超重患者长期体重管理。今年5月，替尔泊肽已经在中国获批首个适应症，用于成人2型糖尿病患者血糖控制。

截图来源：NMPA官网

替尔泊肽是一款葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）和胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂，每周一次注射。它是一种单分子多肽，可结合并激活人体天然肠促胰素受体GIP受体和GLP-1受体。GIP受体和GLP-1受体均表达于大脑中调节食欲的重要区域。替尔泊肽通过减少热量摄入和调节食欲来减少食物摄入、降低体重并降低脂肪含量。此外，该产品已被证实可调节脂质利用。

2022年5月，替尔泊肽获美国FDA批准用于改善成人2型糖尿病患者的血糖控制（在饮食控制和运动基础上）；2023年11月，该产品获FDA批准用于肥胖（BMI≥30 kg/㎡）或至少有一种合并症的超重成人（BMI≥27 kg/㎡）的长期体重管理（在低热量饮食和增加体力活动基础上）。该产品还于2023年入选了素有“医药界的诺贝尔奖”之称的盖伦奖（Prix Galien USA Awards）“最佳医药产品奖”。

2023年8月，替尔泊肽用于成人长期体重管理适应症的上市申请获NMPA受理。根据礼来公司早先新闻稿，这项注册申请是基于26项替尔泊肽临床研究结果，其中包括中国肥胖或超重注册临床试验SURMOUNT-CN。该研究纳入肥胖（BMI≥28kg/㎡）或伴有至少一种合并症的超重（BMI≥24kg/㎡）的中国成人受试者，旨在低热量饮食和增加运动的基础上对比替尔泊肽与安慰剂在体重减轻方面的有效性和安全性。

礼来公司在欧洲糖尿病研究协会（EASD）第59届年会上公布了3期SURMOUNT-CN研究的最新数据。该研究入组了210名中国患者，基线时受试者平均体重为91.8kg、平均BMI为32.3kg/㎡、平均腰围为104.8cm。

第52周时，替尔泊肽10mg组、15mg组平均体重自基线分别降低14.4%、19.9%，均优效于安慰剂组（降低2.4%）。

替尔泊肽10mg组、15mg组达到体重减轻≥5%的受试者比例分别为91.4%、92.7%，优效于安慰剂组（29.4%）。

52周时替尔泊肽10mg组、15mg组平均腰围自基线分别减少11.9cm、16.4cm，优效于安慰剂（减少2.7cm）。

SURMOUNT-CN试验中，替尔泊肽的总体安全性与先前试验报道相似，未发现新的安全性信号。替尔泊肽组最常报告的治疗期间不良事件为胃肠道不良事件，其严重程度大多为轻度至中度，主要发生在剂量递增期间。

根据今年5月发表于《美国医学会杂志》（JAMA）的SURMOUNT-CN研究最新数据，第52周时，替尔泊肽10mg组、15mg组体重的平均变化分别为13.6%、17.5%，安慰剂组体重的平均变化为2.3%；替尔泊肽10mg组、15mg组体重减轻5%或以上的参与者比例分别为87.7%、85.8%，安慰剂组为29.3%。

根据研究人员得出的结论，替尔泊肽10mg及15mg达到了共同主要终点和所有关键次要终点，在中国成人肥胖和超重患者中实现了显著且具有临床意义的体重减轻，为支持该产品用于成人肥胖和超重患者长期体重管理的有效性与安全性进一步增加了强有力的证据。

根据礼来公开资料介绍，针对替尔泊肽长期体重管理的SURMOUNT系列3期临床开发项目于2019年底开始，在6项临床注册研究中招募了超过5000名肥胖或超重患者，包括4项全球研究、1项中国研究及1项日本研究。其中，SURMOUNT-1主要研究结果及SURMOUNT-2研究结果已分别发表于《新英格兰医学杂志》及《柳叶刀》。此外，研究人员还正在成人肥胖或超重患者中进一步开展3b期临床试验SURMOUNT-5研究，旨在对比替尔泊肽与司美格鲁肽2.4mg治疗72周的有效性和安全性。

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