温馨提醒：本说明书仅供参考，最新的说明书详见药品附带的说明书。

【药品名称】

通用名称：阿那曲唑片

商品名称：瑞宁得/Arimidex

英文名称：Anastrozole Tablets

汉语拼音：A‘NaQuZuo Pian

【主要成分】

本品主要成份为：阿那曲唑。

化学名称为：α,α,α',α'-四甲基-5-(1H-1,2,4-三氮唑-1-基甲基)-l,3-苯二乙腈

化学结构式：

分子式：C17H19N5

分子量：293.37

辅料：乳糖、聚维酮K30、羧甲淀粉钠、硬脂酸镁、薄膜包衣预混剂（胃溶型）

【性状】本品为白色薄膜衣片，除去包衣后显白色。

【适应症】

适用于绝经后妇女的晚期乳腺癌的治疗。对雌激素受体阴性的病人，若其对他莫昔芬呈现阳性的临床反应，可考虑使用本品。

适用于绝经后妇女激素受体阳性的早期乳腺癌的辅助治疗。

适用于曾接受2到3年他莫昔芬辅助治疗的绝经后妇女激素受体阳性的早期乳腺癌的辅助治疗。

【用法用量】

成人（包括老年人）：口服，每日一次，每次1片。

儿童：本药不推荐儿童服用（见“药理作用”“药代动力学”节）。

肾功能损害：轻度至中度肾功能损害患者不用调整剂量。

肝功能损害：轻度肝功能损害者不用调整剂量。

对于早期乳腺癌，推荐的疗程为5年。

【药理作用】

阿那曲唑片为一种强效、选择性非甾体类芳香化酶抑制剂。可抑制绝经期后患者肾上腺中生成的雄烯二酮转化为雌酮，从而明显地降低血浆雌激素水平，产生抑制乳腺肿瘤生长的作用。另外，本品对肾上腺皮质类固醇或醛固酮的生成没有明显影响。

【药代动力学】

阿那曲唑口服吸收较快，在体内约40%阿那曲唑与血浆蛋白结合，大部分代谢成无活性产物经尿排除，约百分之十阿那曲唑以原形从尿排除。据资料报道，健康男性受试者口服本品1mg后，血药浓度达峰时间为1.22±0.46小时，血药峰浓度为9.99±3.24ng/ml，消除半衰期为35.96±14.17小时。

【不良反应】

除另有说明外，以下不良事件发生频率是根据对9366名可手术乳腺癌绝经后女性患者治疗5年开展的一项大型III期研究（ATAC研究）中报告的不良事件数目计算。

由于本品降低了循环中雌激素的水平，故有可能导致骨密度下降，使部分患者骨折的风险增加。

在ATAC试验中出现的不良事件

用于安全性评估的辅助治疗的中位治疗时间，阿那曲唑1mg组和他莫昔芬20mg组分别为59.8个月和59.6个月。

下表列出了在各治疗组治疗期间或治疗结束后14天内出现的发生率至少为5%的不良事件。

在各治疗组治疗期间或治疗结束后14天内出现的发生率至少为5%的不良事件

下表列出了在ATAC试验中，治疗期间或治疗结束后14天内患者报告的事先定义的不良事件（无论是否有因果关系）的发生率。

在68个月的中位随访期之后，阿那曲唑组和他莫昔芬组骨折发生率分别为22/1000患者年和15/1000患者年。阿那曲唑组观察到的骨折率与相应年龄绝经人群中报告的范围相似。尚无法确定，在ATAC试验中阿那曲唑组患者观察到的骨折和骨质疏松发生率是否反映了他莫昔芬具有保护作用，或阿那曲唑有特别的作用，或两者皆是。

阿那曲唑组骨质疏松的发生率为10.5%，他莫昔芬组为7.3%。

疑似不良反应报告

药品获批后上报疑似不良反应非常重要。它可以持续监控药品的利益/风险平衡。药品生产企业、经营企业和医疗机构应当通过国家药品不良反应监测系统及时上报所有疑似不良反应。

【注意事项】

尚未在儿童中确定本品的安全性和有效性，因此本品不推荐用于儿童（见“儿童用药”“药代动力学”节）。

对于激素状态有怀疑的患者，应通过生化检查的方法确定是否绝经（自然绝经或人工绝经）。

对中度到重度肝功能损害病人或重度肾功能损害的病人（肌酐清除率小于30ml/min），尚无支持本品安全应用的资料。

由于本品降低了循环中雌激素的水平，故有可能导致骨密度下降并可能伴有骨折风险增加。双磷酸盐的使用可能阻止由阿那曲唑引起的绝经后妇女的骨密度进一步下降，可考虑使用。伴有骨质疏松或潜在的骨质疏松风险的妇女，应当在治疗开始以及其后定期的进行正规的骨密度检查，如DEXA扫描。应当在适当的时间开始骨质疏松的治疗或预防，并进行仔细的监测。

本品含乳糖。患有半乳糖不耐受症、原发性肠乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良遗传疾病的患者不应服用本品。

在ATAC试验中，与接受他莫昔芬治疗的患者相比，有更多接受阿那曲唑治疗的患者报告血清胆固醇升高（阿那曲唑治疗组为9%和他莫昔芬治疗组为3.5%）。

在ATAC试验中，原先存在心脏疾病的妇女，观察到缺血性心血管事件的发生率增加（阿那曲唑组17%，他莫昔芬组10%）。因此，既往存在缺血性心脏疾病的患者需权衡风险获益后使用阿那曲唑。

运动员慎用。

对驾驶和机械操作能力的影响

本品不太可能影响病人驾驶和机械操作能力，但曾有乏力和嗜睡的报告，在上述症状持续出现于驾车和操作机械时，应特别注意。

【禁忌】

本品禁用于以下情况：

绝经前妇女；

怀孕或哺乳期妇女；

严重肾功能损害的病人（肌酐清除率小于30ml/min）；

中到重度肝病患者；

已知对阿那曲唑或任何组份过敏的患者；

其它含有雌激素的疗法可降低本品之药理作用，所以禁止与本品配伍使用。

合并使用他莫昔芬治疗（见“药物相互作用”节）。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品禁用于孕妇或哺乳期妇女。

【儿童用药】

尚未在儿童中确定本品的安全性和有效性，因此本品不推荐用于儿童。

已在儿科患者中开展了三项临床试验(两项在患有男子女性型乳房的青春期男孩中进行，一项在患有麦-奥二氏综合征的女孩中进行)。

男子女性型乳房研究

试验0006是在82名男子女性型乳房持续时间为12个月以上的青春期男孩(年龄为11至18岁，包括11岁和18岁)中开展的一项随机、双盲、多中心研究，阿那曲唑1mg/天或每天一次安慰剂治疗达6个月。在治疗6个月后，阿那曲唑1mg治疗组与安慰剂组受试者乳房总体积下降50%或以上的患者数目无显著差异。

试验001是在36名男子女性型乳房持续时间低于12个月的青春期男孩中开展的一项阿那曲唑1mg/天开放、多剂量药代动力学研究。次要目的是评价在第1天至研究治疗6个月后计算的双侧乳房的男子女性乳房体积自基线的下降至少为50%的患者的比例以及患者的耐受性和安全性。

在本研究中选择的25名男孩的一个药效学亚组研究，目的是探索阿那曲唑潜在的受益。发现55.6%(通过超声测定)和77.8%(通过测径器测定)的男孩在6个月时的乳房总体积下降50%或以上(仅观察性数据，未对上述结果进行统计学分析)。

麦-奥二氏综合征研究

试验0046是在28名患有麦-奥二氏综合征(MAS)的女孩(年龄为2岁至≤10岁)中开展的一项阿那曲唑国际多中心、开放性、探索性试验。首要终点是评价麦-奥二氏综合征患者使用阿那曲唑1mg/天的安全性和有效性。研究治疗的疗效基于符合预先规定的与阴道出血、骨龄和生长速度相关的标准的患者比例。

给予治疗时，未见阴道出血日的频率出现具有统计学意义的改变。坦纳期(Tanner stage)、卵巢平均体积或子宫平均体积未出现具有临床意义的改变。与基线时的骨龄增长速率相比，给予治疗时，未见骨龄增长速率出现具有统计学意义的改变。从治疗前及第0个月至第12个月以及治疗前至第2个六个月(第7个月至第12个月)，生长速率(cm/年)显著下降(p<0.05)。在基线时存在阴道出血的患者中，治疗时28%患者出血日频率下降超过50%；40%的患者出现6个月以上的出血停止；12%的患者出现12个月以上的出血停止。

对18岁以下儿童的不良事件的整体评价未显示任何安全性或耐受性顾虑。

【老年用药】参见【用法用量】。

【药物相互作用】

安替比林和西咪替丁药物临床相互作用的研究表明：本品同其他药物合用时不易引起由细胞色素P-450所介导的药物相互作用。

对临床试验安全性数据进行回顾，未发现本品同其他临床常用药物之间有明显的相互作用。与双膦酸盐药物没有临床显著相互作用。

含有雌激素的疗法可降低本品之药理作用，故不宜同本品合用。

他莫昔芬可能降低本品的药理作用，故不应同本品合用。

【药物过量】

目前在意外药物过量方面的经验有限。动物试验证明阿那曲唑的急性毒性很低。临床研究中也进行了不同剂量的研究：在健康男性志愿者中单次剂量最大达60mg，绝经后晚期乳腺癌妇女每日达10mg时仍然可被良好耐受。尚未观察到出现危及生命症状的单次剂量。本品药物过量无专门解救药，治疗只能对症处理。

在处理药物过量时应考虑到同时应用了多种药物的可能性。

若病人清醒则可以进行催吐。因本品蛋白结合率较低，故透析可以奏效。应给予一般的支持性监护包括密切观察病人并监测其生命体征。

【贮藏】不超过30℃保存

【有效期】60个月。

【生产企业】AstraZeneca Pharmaceuticals LP

【公司名称】AstraZeneca UK Limited

【分包装企业】阿斯利康制药有限公司

【备注】以上内容仅供参考，不作为用药依据，详情请参照药品附带说明书。