温馨提醒：本说明书仅供参考，最新的说明书详见药品附带的说明书。

1 适应症及用途

MOUNJARO ®适合作为饮食和运动的辅助药物，以改善 2 型糖尿病成人患者的血糖控制。

使用限制

• 尚未在有胰腺炎病史患者中研究MOUNJARO [见警告和注意事项( 5.2 )]。
• MOUNJARO不适用于 1 型糖尿病患者。

2 剂量和给药方法

2.1 用量

• MOUNJARO的推荐起始剂量为 2.5 mg，每周皮下注射一次。2.5 mg 剂量用于开始治疗，并非用于控制血糖。
• 4周后，将剂量增加至5 mg，每周皮下注射一次。
• 如果需要额外的血糖控制，请在当前剂量至少 4 周后以 2.5 mg 增量增加剂量。
• MOUNJARO的最大剂量为 15 mg，每周皮下注射一次。
• 如果漏服，指导患者在漏服后 4 天内（96 小时）尽快服用MOUNJARO 。如果超过 4 天，请跳过错过的剂量，并在定期安排的日期服用下一剂。在每种情况下，患者都可以恢复每周一次的常规给药方案。
• 如有必要，每周给药的日期可以更改，只要两次给药之间的时间间隔至少为 3 天（72 小时）。

2.2 重要管理说明

• 在开始之前，对患者和护理人员进行正确注射技术的培训[参见使用说明]。
• 指导使用单剂量小瓶的患者使用适合剂量给药的注射器（例如，能够测量 0.5 mL 剂量的 1 mL 注射器）。
• 每周一次，一天中的任何时间，随餐或空腹 服用MOUNJARO 。
• 将MOUNJARO皮下注射到腹部、大腿或上臂。
• 每次剂量轮换注射部位。
• 使用前目视检查MOUNJARO 。它应该看起来透明、无色至微黄色。如果发现颗粒物或变色， 请勿使用MOUNJARO 。
• 当MOUNJARO与胰岛素一起使用时，请单独注射，切勿混合。在同一身体区域注射MOUNJARO和胰岛素是可以接受的，但注射不应彼此相邻。

3 剂型和规格

注射液：透明、无色至微黄色溶液，装在预装的单剂量笔或单剂量小瓶中，每种都有以下优点：

• 2.5毫克/0.5毫升
• 5毫克/0.5毫升
• 7.5毫克/0.5毫升
• 10毫克/0.5毫升
• 12.5毫克/0.5毫升
• 15毫克/0.5毫升

4 禁忌症

MOUNJARO禁用于以下患者：

• 甲状腺髓样癌(MTC)个人或家族史或多发性内分泌肿瘤综合征2型(MEN 2)患者[见警告和注意事项( 5.1 )]。
• 已知对替泽帕肽或MOUNJARO中的任何赋形剂严重过敏。用MOUNJARO 曾报道严重过敏反应，包括过敏反应和血管性水肿[见警告和注意事项( 5.4 )]。

5 警告和注意事项

5.1 甲状腺 C 细胞肿瘤的风险

在一项临床相关血浆暴露的 2 年研究中，在两性大鼠中，替泽帕肽引起剂量依赖性和治疗持续时间依赖性甲状腺 C 细胞肿瘤（腺瘤和癌）的发生率增加[见非临床毒理学（13.1 ） )]。目前尚不清楚MOUNJARO是否会引起人类甲状腺 C 细胞肿瘤，包括甲状腺髓样癌 (MTC)，因为尚未确定替泽帕肽诱导的啮齿动物甲状腺 C 细胞肿瘤与人类的相关性。

有 MTC 个人史或家族史的患者或 MEN 2 患者禁用MOUNJARO。 向患者提供关于使用 MOUNJARO 的 MTC 潜在风险的咨询，并告知他们甲状腺肿瘤的症状（例如颈部肿块、吞咽困难、呼吸困难、持续性声音嘶哑）。

常规监测血清降钙素或使用甲状腺超声对于MOUNJARO治疗患者早期检测 MTC 的价值不确定。由于血清降钙素的检测特异性较低且甲状腺疾病的背景发生率较高，此类监测可能会增加不必要手术的风险。血清降钙素值显着升高可能表明 MTC，MTC 患者的降钙素值通常 >50 ng/L。如果检测到血清降钙素升高，则应对患者进行进一步评估。体检或颈部影像学发现有甲状腺结节的患者也应进一步评估。

5.2 胰腺炎

在接受 GLP-1 受体激动剂治疗的患者中观察到急性胰腺炎，包括致命性和非致命性出血性或坏死性胰腺炎。

在临床研究中，13 名MOUNJARO治疗患者（每 100 年暴露 0.23 名患者）经裁定证实有 14 起急性胰腺炎事件，而 3 名对照药治疗患者有 3 起事件（每 100 年暴露 0.11 名患者）。MOUNJARO尚未在有胰腺炎病史的患者中进行研究。目前尚不清楚有胰腺炎病史的患者在使用MOUNJARO时是否有较高的发生胰腺炎的风险。

开始MOUNJARO后，仔细观察患者是否有胰腺炎的体征和症状（包括持续性剧烈腹痛，有时放射至背部，可能伴有或不伴有呕吐）。如果怀疑患有胰腺炎，请停用MOUNJARO并开始适当的治疗。

5.3 与胰岛素促分泌剂或胰岛素同时使用时的低血糖

接受MOUNJARO与胰岛素促分泌剂(例如，磺酰脲)或胰岛素联用患者可能有低血糖风险增加，包括严重低血糖[见不良反应( 6.1 )，药物相互作用( 7.1 )]。

低血糖的风险可以通过减少磺酰脲（或其他同时施用的胰岛素促分泌剂）或胰岛素的剂量来降低。告知使用这些联合药物的患者发生低血糖的风险，并教育他们了解低血糖的体征和症状。

5.4 超敏反应

据报道，接受MOUNJARO治疗的患者出现严重过敏反应（例如过敏反应、血管性水肿）。如果发生过敏反应，请停止使用MOUNJARO；按照护理标准及时治疗，并进行监测直至体征和症状消失。不要用于既往对替泽帕肽或MOUNJARO 中任何赋形剂严重过敏反应的患者[见禁忌症( 4 )，不良反应( 6.2 )]。

GLP-1 受体激动剂有过敏反应和血管性水肿的报道。有血管性水肿或 GLP-1 受体激动剂过敏史的患者应谨慎使用，因为尚不清楚这些患者是否会在使用MOUNJARO时易发生这些反应。

5.5 急性肾损伤

MOUNJARO与胃肠道不良反应相关，其中包括恶心，呕吐，和腹泻[见不良反应( 6.1 )]。这些事件可能会导致脱水，如果严重的话可能会导致急性肾损伤。

在接受 GLP-1 受体激动剂治疗的患者中，有上市后报告出现急性肾损伤和慢性肾功能衰竭恶化，有时可能需要血液透析。其中一些事件已在没有已知潜在肾脏疾病的患者中报告。大多数报告的事件发生在经历过恶心、呕吐、腹泻或脱水的患者中。对于报告有严重胃肠道不良反应的 肾功能不全患者，开始或增加MOUNJARO剂量时应监测肾功能。

5.6 严重胃肠道疾病

MOUNJARO的使用与胃肠道不良反应有关，有时严重[见不良反应6.1 ]。MOUNJARO尚未在患有严重胃肠道疾病（包括严重胃轻瘫）的患者中进行研究，因此不推荐用于这些患者。

5.7 有糖尿病视网膜病变病史的患者的糖尿病视网膜病变并发症

血糖控制的快速改善与糖尿病视网膜病变的暂时恶化有关。尚未在需要急性治疗的非增殖性糖尿病视网膜病变、增殖性糖尿病视网膜病变或糖尿病黄斑水肿患者中进行MOUNJARO 的研究。有糖尿病视网膜病变病史的患者应监测糖尿病视网膜病变的进展情况。

5.8 急性胆囊疾病

GLP-1 受体激动剂试验和上市后已报告了胆囊疾病的急性事件，如胆石症或胆囊炎。

在MOUNJARO安慰剂对照临床试验中， MOUNJARO治疗患者有 0.6% 报告急性胆囊疾病（胆石症、胆绞痛和胆囊切除术），安慰剂治疗患者为 0%。如果怀疑胆石症，则需要进行胆囊诊断研究和适当的临床随访。

6 不良反应

下面或处方信息中的其他地方描述了以下严重不良反应：

• 甲状腺 C 细胞肿瘤的风险[参见警告和注意事项 ( 5.1 )]
• 胰腺炎[参见警告和注意事项（5.2）]
• 同时使用胰岛素促分泌剂或胰岛素引起的低血糖[参见警告和注意事项（5.3）]
• 超敏反应[参见警告和注意事项（5.4）]
• 急性肾损伤[参见警告和注意事项 ( 5.5 )]
• 严重胃肠道疾病[参见警告和注意事项（5.6）]
• 糖尿病视网膜病变并发症[参见警告和注意事项（5.7）]
• 急性胆囊疾病[参见警告和注意事项（5.8）]

6.1 临床试验经验

由于临床试验是在广泛不同的条件下进行的，一种药物临床试验中观察到的不良反应率不能直接与另一种药物临床试验中的发生率进行比较，并且可能无法反映实践中观察到的发生率。

两项安慰剂对照临床试验的集合

表 1中的数据来自 2 项安慰剂对照试验 [1 项单药治疗试验 (SURPASS-1) 和 1 项联合基础胰岛素联合或不联合二甲双胍的试验 (SURPASS-5)]，受试者为 2 型糖尿病成年患者 [参见临床研究（14.2，14.4 ） ]。这些数据反映了 718 名患者接触MOUNJARO 的情况以及接触MOUNJARO的平均持续时间36.6 周。患者的平均年龄为 58 岁，其中 4% 为 75 岁或以上，54% 为男性。人口中 57% 是白人，27% 是亚洲人，13% 是美洲印第安人或阿拉斯加原住民，3% 是黑人或非裔美国人；25% 的人属于西班牙裔或拉丁裔。基线时，患者患有 2 型糖尿病平均 9.1 年，平均 HbA1c 为 8.1%。根据基线眼底镜检查评估，13% 的人群患有视网膜病变。基线时，eGFR ≥90 mL/min/1.73 m 2 的占53%，60 至 90 mL/min/1.73 m 2 的占 39%，45 至 60 mL/min/1.73 m 2 的占 7%，30 至 45 1% 的患者为 mL/min/1.73 m 2 。

七项对照临床试验

还在参与七项对照临床试验的更多成年 2 型糖尿病患者中评估了不良反应，其中包括两项安慰剂对照试验（SURPASS-1 和 -5）、三项 MOUNJARO 与二甲双胍、磺脲类药物联合用药的试验，和/或 SGLT2 抑制剂（SURPASS-2、-3、-4）[参见临床研究（14.3）]以及在日本进行的另外两项试验。在该池中，共有 5119 名成年 2 型糖尿病患者接受了MOUNJARO治疗平均持续时间为 48.1 周。患者的平均年龄为 58 岁，其中 4% 为 75 岁或以上，58% 为男性。人口中 65% 是白人，24% 是亚洲人，7% 是美洲印第安人或阿拉斯加原住民，3% 是黑人或非裔美国人；38% 的人属于西班牙裔或拉丁裔。基线时，患者患有 2 型糖尿病平均 9.1 年，平均 HbA1c 为 8.3%。根据基线眼底镜检查评估，15% 的人群患有视网膜病变。基线时，eGFR ≥90 mL/min/1.73 m 2 的人为 52%，60 至 90 mL/min/1.73 m 2 的人为 40%，45 至 60 mL/min/1.73 m 2 的人为 6%，30 至 45 的人1% 的患者为 mL/min/1.73 m 2 。

常见不良反应

表 1显示了安慰剂对照试验中与使用MOUNJARO相关的常见不良反应，不包括低血糖。这些不良反应在MOUNJARO上比安慰剂更常见，并且在接受MOUNJARO治疗的患者中至少有 5% 发生。

表1：安慰剂对照试验池中≥5%的MOUNJARO-治疗成年2型糖尿病患者 报告的不良反应

注：百分比反映报告至少发生 1 次不良反应的患者人数。

在七项临床试验中，常见不良反应（不包括低血糖）的类型和频率与表1中列出的类似。

胃肠道不良反应

在安慰剂对照试验中，接受MOUNJARO治疗的患者比安慰剂患者更频繁地发生胃肠道不良反应（安慰剂 20.4%，MOUNJARO 5 mg 37.1%，MOUNJARO 10 mg 39.6%，MOUNJARO 15 mg 43.6%）。接受MOUNJARO 5 mg (3.0%)、MOUNJARO 10 mg (5.4%) 和MOUNJARO 15 mg (6.6%) 的患者因胃肠道不良反应而终止治疗的患者多于接受安慰剂的患者 (0.4%)。大多数恶心、呕吐和/或腹泻的报告发生在剂量递增期间，并随着时间的推移而减少。

MOUNJARO-治疗患者比安慰剂-治疗患者更频繁报告下列胃肠道不良反应(频率分别列出为：安慰剂；5 mg；10 mg；15 mg)：嗳气(0.4%，3.0%，2.5% ，3.3%）、胀气（0%、1.3%、2.5%、2.9%）、胃食管反流病（0.4%、1.7%、2.5%、1.7%）、腹胀（0.4%、0.4%、2.9%、0.8%） ）。

其他不良反应

低血糖

表 2总结了安慰剂对照试验中低血糖事件的发生率。

表 2：成人 2 型糖尿病患者安慰剂对照试验中的低血糖不良反应

* 反映研究治疗期。数据包括 4 周无治疗安全随访期间发生的事件。排除采用新的降糖治疗后发生的事件。

** 需要另一个人协助积极施用碳水化合物、胰高血糖素或其他复苏措施的发作。

当MOUNJARO与磺酰脲类联用时低血糖更频繁[见临床研究( 14 )]。在长达 104 周治疗的临床试验中，当服用磺酰脲类药物时，发生低血糖（血糖水平 <54 mg/dL）的比例为 13.8%、9.9% 和 12.8%，严重低血糖的比例为 0.5%、0%、用MOUNJARO 5 mg、10 mg 和 15 mg 治疗的患者分别为 0.6% 和 0.6% 。

心率增加

在安慰剂对照试验中，MOUNJARO治疗导致心率平均增加每分钟 2 至 4 次，而安慰剂治疗患者心率平均增加每分钟 1 次。接受安慰剂、 MOUNJARO 5 mg、10 mg、10 mg治疗的受试者中，4.3%、4.6%、5.9% 和 10% 的受试者也报告了窦性心动过速发作，与基线心率伴随增加≥15 次/分钟相关。和 15 毫克，分别。对于在日本入组的患者，接受安慰剂、 MOUNJARO治疗的患者中有 7% (3/43)、7.1% (3/42)、9.3% (4/43) 和 23% (10/43) 报告出现这些症状分别为 5 毫克、10 毫克和 15 毫克。心率增加的临床相关性尚不确定。

超敏反应

安慰剂对照试验中曾报道过MOUNJARO出现过敏反应，有时甚至很严重（例如荨麻疹和湿疹）；据报道， MOUNJARO治疗患者中有 3.2% 发生过敏反应，而安慰剂治疗患者中这一比例为 1.7%。

在七项临床试验中， 106/2,570 (4.1%) 接受MOUNJARO治疗的患者出现抗替泽帕肽抗体，73/2,455 (3.0%) 接受MOUNJARO治疗但未产生抗替泽帕肽的患者发生过敏反应抗体[参见临床药理学( 12.6 )]。

注射部位反应

在安慰剂对照试验池中，MOUNJARO治疗患者中报告注射部位反应的比例为 3.2%，而安慰剂治疗患者中这一比例为 0.4%。

在七项临床试验中，119/2,570 (4.6%) 的MOUNJARO治疗患者发生注射部位反应，有抗替泽帕肽抗体，而 18/2,455 (0.7%) 的MOUNJARO治疗未产生抗替拉肽抗体患者发生注射部位反应。替泽帕肽抗体[参见临床药理学( 12.6 )]。

急性胆囊疾病

在安慰剂对照临床试验池中， MOUNJARO-治疗患者有0.6%报道急性胆囊疾病(胆石症、胆绞痛和胆囊切除术)，而安慰剂治疗患者有0%报道。

实验室异常

淀粉酶和脂肪酶增加

在安慰剂对照临床试验中，MOUNJARO治疗导致血清胰淀粉酶浓度较基线平均增加 33% 至 38%，血清脂肪酶浓度平均增加 31% 至 42%。接受安慰剂治疗的患者胰淀粉酶较基线平均增加 4%，而脂肪酶未观察到变化。在没有胰腺炎的其他体征和症状的情况下， MOUNJARO引起的脂肪酶或淀粉酶升高的临床意义尚不清楚。

6.2 上市后经验

MOUNJARO批准后使用期间报告了以下不良反应。由于这些反应是由不确定规模的人群自愿报告的，因此并不总是能够可靠地估计其频率或建立与药物暴露的因果关系。

超敏反应： 过敏反应、血管性水肿

胃肠道： 肠梗阻

7 药物相互作用

7.1 与胰岛素促分泌剂（例如磺酰脲）或胰岛素同时使用

当开始MOUNJARO时，考虑减少同时给药的胰岛素促分泌剂(例如磺酰脲类)或胰岛素的剂量以降低低血糖的风险[见警告和注意事项( 5.3 )]。

7.2 口服药物

MOUNJARO延迟胃排空，从而有可能影响同时服用的口服药物的吸收。当口服药物与MOUNJARO同时服用时应谨慎。

根据疗效阈值浓度监测口服药物的患者以及与MOUNJARO同时给药时治疗指数窄的患者（例如华法林）。

建议使用口服激素避孕药的患者在开始使用后 4 周以及每次用MOUNJARO剂量递增后 4 周内改用非口服避孕方法，或添加屏障避孕方法。非口服的激素避孕药不应受到影响[参见特殊人群中的使用( 8.3 )和临床药理学( 12.2,12.3 )]。

8 在特定人群中的使用

8.1 怀孕

风险总结

孕妇使用MOUNJARO的现有数据不足以评估与药物相关的重大出生缺陷、流产或其他不良孕产妇或胎儿结局的风险。妊娠期糖尿病控制不良会给母亲和胎儿带来风险（参见临床注意事项）。根据动物生殖研究，怀孕期间接触替泽帕肽可能会给胎儿带来风险。仅当潜在益处证明对胎儿存在潜在风险时，才应在怀孕期间使用 MOUNJARO 。

在器官形成期间给予替泽帕肽的妊娠大鼠中，根据AUC，在母鼠临床暴露时出现胎儿生长减少和胎儿畸形。在器官形成期间给予替泽帕肽的兔子中，在基于 AUC 的临床相关暴露下观察到胎儿生长减少。这些对动物胚胎/胎儿的不利影响与对母体体重和食物消耗的药理作用同时发生（见数据）。

对于 HbA1c > 7% 的妊娠前糖尿病女性，估计主要出生缺陷的背景风险为 6-10%，据报道，对于 HbA1c > 10% 的女性，其重大出生缺陷的背景风险高达 20-25%。指定人群的估计流产背景风险尚不清楚。在美国普通人群中，临床认可的妊娠中重大出生缺陷和流产的背景风险估计分别为 2-4% 和 15-20%。

临床考虑

与疾病相关的母亲和/或胚胎/胎儿风险

妊娠期糖尿病控制不良会增加孕产妇患糖尿病酮症酸中毒、先兆子痫、自然流产、早产和分娩并发症的风险。糖尿病控制不良会增加胎儿发生重大出生缺陷、死产和巨大儿相关发病的风险。

数据

动物数据

妊娠大鼠在器官形成期间每周两次皮下注射剂量 0.02、0.1 和 0.5 mg/kg 替泽帕肽（根据 AUC 为 15 mg 每周一次 MRHD 的 0.03、0.07 和 0.5 倍），外部、内脏损伤的发生率增加和骨骼畸形、内脏和骨骼发育变异的发生率增加以及胎儿体重下降与药物介导的母体体重和食物消耗在 0.5 mg/kg 的减少同时发生。妊娠兔在器官形成期间每周皮下注射一次 0.01、0.03 或 0.1 mg/kg 替泽帕肽（MRHD 的 0.01、0.06 和 0.2 倍），对胃肠道系统产生药理学介导的影响，导致孕产妇死亡或流产在一些兔子中，所有剂量水平都发生了这种情况。在 0.1 mg/kg 剂量下观察到与母亲食物消耗和体重减少相关的胎儿体重减轻。在一项产前和产后研究中，大鼠从着床到哺乳期间每周两次皮下注射 0.02、0.10 或 0.25 mg/kg 替泽帕肽，F与对照组相比，给予 0.25 mg/kg 替泽帕肽的 F 0母鼠的1 只幼崽在出生后第 7 天至出生后 126 天（雄性）和产后 56 天（雌性）具有统计学显着较低的平均体重。

8.2 哺乳期

风险总结

没有关于动物或人乳中存在替泽帕肽、对母乳喂养婴儿的影响或对产奶量的影响的数据。应考虑母乳喂养的发育和健康益处、母亲对MOUNJARO的临床需求以及MOUNJARO或潜在母亲状况 对母乳喂养婴儿的任何潜在不利影响。

8.3 女性和男性的生殖潜力

避孕

由于胃排空延迟，使用MOUNJARO可能会降低口服激素避孕药的功效。这种延迟在第一次给药后最大，并随着时间的推移而减少。忠告使用口服激素避孕药患者改用非口服避孕方法，或添加屏障避孕法共4周开始后和每次用MOUNJARO剂量递增后共4周[见药物相互作用(7.2)和临床药 理学( 12.2 )，12.3）]。

8.4 儿童使用

MOUNJARO在儿童患者（18 岁以下）中 的安全性和有效性尚未确定。

8.5 老年人使用

在七项临床试验的池中，1539 例 (30.1%) MOUNJARO治疗患者基线年龄为 65 岁或以上，212 例 (4.1%) MOUNJARO治疗患者基线年龄为 75 岁或以上。

这些患者和年轻患者之间没有检测到安全性或有效性的总体差异，但不能排除一些老年人的敏感性更高。

8.6 肾损伤

对于肾功能不全的患者，不建议调整MOUNJARO的剂量。在有肾受损包括终末期肾病(ESRD)受试者中，未观察到替泽帕肽药代动力学(PK)变化[见临床药理学( 12.3 )]。当有肾受损报告严重不良胃肠道反应患者开始或递增MOUNJARO剂量时监测肾功能[见警告和注意事项( 5.5 )]。

8.7 肝损伤

对于肝功能不全的患者，不建议调整MOUNJARO的剂量。在有不同程度肝受损受试者的临床药理学研究中，未观察到替泽帕肽PK变化[见临床药理学( 12.3 )]。

10 药物过量

如果服用过量，请联系毒物控制中心以获取最新建议。应根据患者的临床体征和症状开始适当的支持治疗。考虑到替泽帕肽的半衰期约为 5 天，可能需要对这些症状进行一段时间的观察和治疗。

11 描述

MOUNJARO（替泽帕肽）皮下注射液含有替泽帕肽，每周一次的 GIP 受体和 GLP-1 受体激动剂。它是基于 GIP 序列的 39 个氨基酸修饰肽。Tirzepatide 在位置 2 和位置 13 包含 2 个非编码氨基酸（氨基异丁酸，Aib）、C 末端酰胺以及位置 20 的赖氨酸残基，通过连接子与 1,20-二十烷二酸连接。分子量为4813.53 Da，经验式为C 225 H 348 N 48 O 68。

结构式：

MOUNJARO是一种透明、无色至微黄色、无菌、不含防腐剂的皮下注射溶液。每个单剂量笔或单剂量小瓶含有 2.5 mg、5 mg、7.5 mg、10 mg、12.5 mg 或 15 mg 替泽帕肽的 0.5 mL 溶液以及以下赋形剂：氯化钠 (4.1 mg)、磷酸钠二元七水合物（0.7 mg）和注射用水。可以添加盐酸溶液和/或氢氧化钠溶液来调节pH值。MOUNJARO的 pH 值为 6.5 – 7.5。

12 临床药理学

12.1 作用机制

Tirzepatide 是一种 GIP 受体和 GLP-1 受体激动剂。它是一种 39 个氨基酸修饰的肽，具有 C20 脂肪二酸部分，能够与白蛋白结合并延长半衰期。Tirzepatide 选择性结合并激活 GIP 和 GLP-1 受体，即天然 GIP 和 GLP-1 的靶标。

替泽帕肽以葡萄糖依赖性方式增强第一相和第二相胰岛素分泌，并降低胰高血糖素水平。

12.2 药效学

替泽帕肽可降低 2 型糖尿病患者的空腹和餐后血糖浓度、减少食物摄入量并减轻体重。

第一相和第二相胰岛素分泌

替泽帕肽增强第一相和第二相胰岛素分泌。（图1）

图 1：基线和第 28 周高血糖钳夹期间 0-120 分钟的平均胰岛素浓度

胰岛素敏感性

治疗 28 周后的高胰岛素正常血糖钳夹研究表明，替泽帕肽可增加胰岛素敏感性。

胰高血糖素分泌

替泽帕肽可降低空腹和餐后胰高血糖素浓度。治疗 28 周后，与安慰剂相比没有变化，替泽帕肽 15 mg 使空腹胰高血糖素浓度降低 28%，混合餐后胰高血糖素 AUC 降低 43%。

胃排空

替泽帕肽延迟胃排空。第一次给药后延迟时间最大，并且这种效果随着时间的推移而减弱。替泽帕肽减缓餐后葡萄糖吸收，降低餐后血糖。

12.3 药代动力学

健康受试者和 2 型糖尿病患者之间的替泽帕肽药代动力学相似。每周一次给药 4 周后，达到稳态血浆替泽帕肽浓度。替泽帕肽暴露量以剂量成比例的方式增加。

吸收

皮下给药后，替泽帕肽达到最大血浆浓度的时间为 8 至 72 小时。皮下给药后替西帕肽的平均绝对生物利用度为 80%。在腹部、大腿或上臂皮下注射替泽帕肽也能达到类似的暴露效果。

分配

2 型糖尿病患者皮下给药后，替泽帕肽的平均表观稳态分布容积约为 10.3 L。替泽帕肽与血浆白蛋白高度结合 (99%)。

消除

替泽帕肽的表观群体平均清除率为 0.061 L/h，消除半衰期约为 5 天，可以每周给药一次。

代谢

替泽帕肽通过肽主链的蛋白水解裂解、C20 脂肪二酸部分的β-氧化和酰胺水解进行代谢。

排泄

替西帕肽代谢物的主要排泄途径是通过尿液和粪便。在尿液或粪便中未观察到完整的替泽帕肽。

特定人群

年龄、性别、种族、民族或体重等内在因素对替泽帕肽的 PK 没有临床相关影响。

肾功能不全患者

肾功能不全不影响替泽帕肽的药代动力学。与肾功能正常受试者相比，在不同程度肾功能损害（轻度、中度、重度、ESRD）患者中评估单次 5 mg 剂量后替泽帕肽的药代动力学。根据临床研究的数据，这也显示出患有2型糖尿病和肾功能不全的患者[见特殊人群中的使用( 8.6 )]。

肝损伤患者

肝功能损害不影响替泽帕肽的药代动力学。在有不同程度肝受损(轻度，中度，重度)患者与有正常肝功能受试者比较中评估单次5 mg剂量后替泽帕肽的药代动力学[见在特殊人群中使用( 8.7 ) ]。

药物相互作用研究

替西帕肽影响其他药物药代动力学的潜力

体外研究表明替泽帕肽抑制或诱导 CYP 酶以及抑制药物转运蛋白的潜力较低。

MOUNJARO延迟胃排空，因此有可能影响同时给药的口服药物的吸收[见药物相互作用( 7.2 )]。

替泽帕肽对胃排空的影响在单次 5 mg 剂量后最大，并在后续剂量后减弱。

首次服用替泽帕肽 5 mg 后，对乙酰氨基酚最大浓度 (C max ) 降低 50%，1 小时后出现中位血浆峰浓度 (t max )。第 4 周共同给药后，对对乙酰氨基酚 C max和 t max没有有意义的影响。对乙酰氨基酚的总体暴露量（AUC 0-24 小时）不受影响。

在单剂量替泽帕肽 5 mg 的情况下，服用复方口服避孕药（0.035 mg 炔雌醇和 0.25 mg 诺孕酯）后，炔雌醇、诺孕酯和诺孕曲明的平均 C max 降低了 59 %、66%，并且55%，而平均 AUC 分别降低 20%、21% 和 23%。观察 到 t max延迟2.5 至 4.5 小时。

12.6 免疫原性

观察到的抗药物抗体的发生率高度依赖于测定的灵敏度和特异性。测定方法的差异使得无法对下述试验中的抗药物抗体的发生率与其他试验中的抗药物抗体的发生率进行有意义的比较。

在 2 型糖尿病成人患者的 7 项临床试验中，在 40 至 104 周的 ADA 治疗期间进行了长达 44 至 108 周的采样[参见临床研究 (14)]，MOUNJARO 的 51% ( 2,570 / 5,025 ) -接受治疗的患者产生了抗替泽帕肽抗体。在这些试验中， MOUNJARO治疗患者中 34% 和 14% 的抗替泽帕肽抗体形成分别表现出与天然 GIP 或天然 GLP-1 的交叉反应性。

在这七项试验的治疗期间，2,570 名接受 MOUNJARO 治疗的患者中产生了抗替泽帕肽抗体，其中 2% 和 2% 分别产生了针对 GIP 或 GLP-1 受体上替泽帕肽活性的中和抗体，0.9% 和 0.4% 分别产生了抗替泽帕肽抗体。分别开发了针对天然 GIP 或 GLP-1 的中和抗体。

没有发现抗替泽帕肽抗体对MOUNJARO 药代动力学或有效性的临床显着影响。发生抗替泽帕肽抗体的MOUNJARO-治疗患者比那些未发生这些抗体的患者经历超敏反应或注射部位反应更多[见不良反应( 6.1 )]。

13 非临床毒理学

13.1 致癌、突变、生育能力受损

在雄性和雌性大鼠中进行了一项为期 2 年的致癌性研究，剂量为 0.15、0.50 和 1.5 mg/kg（基于 AUC，每周一次 15 mg MRHD 的 0.1、0.4 和 1 倍）每周两次皮下注射。在男性（≥0.5 mg/kg）和女性（≥0.15 mg/kg）中观察到甲状腺 C 细胞腺瘤有统计学显着增加，并且在男性和女性中观察到甲状腺 C 细胞腺瘤和癌的合并有统计学显着增加。接受所有剂量检查的女性。在 rasH2 转基因小鼠中进行的一项为期 6 个月的致癌性研究中，每周两次皮下注射剂量为 1、3 和 10 mg/kg 的替西帕肽没有致瘤性。

在大鼠骨髓微核测定中，替泽帕肽没有遗传毒性。

在生育力和早期胚胎发育研究中，雄性和雌性大鼠每周两次皮下注射剂量为 0.5、1.5 或 3 mg/kg（0.3、1 和 2 倍以及 0.3、0.9 和 2 倍）分别为基于 AUC 的 MRHD 15 mg 每周一次）。没有观察到替泽帕肽对精子形态、交配、生育力和受孕的影响。在雌性大鼠中，在所有剂量水平下观察到，发情间期延长的雌性数量增加，黄体平均数量减少，导致着床位点和存活胚胎的平均数量减少。这些作用被认为是继替西帕肽对食物消耗和体重的药理作用之后的。

14 临床研究

14.1 临床研究概述

五项试验证实了MOUNJARO作为饮食和运动的辅助手段改善 2 型糖尿病成人血糖控制的有效性。在这些试验中，MOUNJARO作为单一疗法进行了研究（SURPASS-1）；作为二甲双胍、磺酰脲类和/或钠-葡萄糖协同转运蛋白 2 抑制剂（SGLT2 抑制剂）的附加药物（SURPASS-2、-3 和 -4）；并与基础胰岛素联合或不联合二甲双胍 (SURPASS-5)。在这些试验中，将MOUNJARO（5 mg、10 mg 和 15 mg，每周一次皮下注射）与安慰剂、索马鲁肽 1 mg、德谷胰岛素和/或甘精胰岛素进行比较。

在患有 2 型糖尿病的成年患者中，与安慰剂相比，MOUNJARO治疗的 HbA1c 较基线显着降低，具有统计学意义。MOUNJARO的有效性不受年龄、性别、种族、民族、地区或基线 BMI、HbA1c、糖尿病病程或肾功能的影响。

14.2 MOUNJARO单药治疗成人 2 型糖尿病患者

SURPASS-1 (NCT03954834) 是一项为期 40 周的双盲试验，将 478 名饮食和运动血糖控制不足的 2 型糖尿病成年患者随机分配至 MOUNJARO 5 mg、MOUNJARO 10 mg、MOUNJARO 15 mg 或安慰剂，每周一次。

患者平均年龄为 54 岁，其中 52% 为男性。2型糖尿病的平均病程为4.7年，平均BMI为32 kg/m 2。总体而言，36% 是白人，35% 是亚洲人，25% 是美洲印第安人/阿拉斯加原住民，5% 是黑人或非裔美国人；43% 的人被认为是西班牙裔或拉丁裔。

与安慰剂相比，MOUNJARO 5 mg、10 mg 和 15 mg 单一疗法每周一次，持续 40 周，导致 HbA1c 显着降低（见表3）。

表 3： MOUNJARO作为单一疗法治疗饮食和运动血糖控制不足的成年 ​​2 型糖尿病患者 的试验第 40 周的结果

a修改后的意向治疗人群由所有随机分配的暴露于至少 1 剂研究药物的参与者组成。因不符合研究入组标准而停止研究治疗的患者被排除在外。试验期间，随机接受安慰剂、 MOUNJARO 5 mg、10 mg 和 15 mg的患者分别有 25%、2%、3% 和 2% 开始接受救援药物（额外的降血糖药物）。第 40 周时，随机接受安慰剂、 MOUNJARO 5 mg、10 mg 和 15 mg组的患者分别有 12%、6%、7% 和 14% 的 HbA1c 数据缺失。使用基于安慰剂的多重插补对缺失的第 40 周数据进行插补。

b根据基线值和其他分层因素调整的 ANCOVA 的最小二乘平均值。

与安慰剂相比， c p<0.001（两侧）优于安慰剂，并根据多重性进行调整。

d使用针对基线值和其他分层因素进行调整的逻辑回归进行分析。

14.3 MOUNJARO与二甲双胍、磺酰脲类和/或 SGLT2 抑制剂联合用于成人 2 型糖尿病患者

二甲双胍的附加药物

SURPASS-2 (NCT03987919) 是一项为期 40 周的开放标签试验（关于MOUNJARO剂量分配的双盲试验），随机将 1879 名血糖控制不充分的成年 2 型糖尿病患者单独服用稳定剂量的二甲双胍，并添加MOUNJARO 5 mg、MOUNJARO 10 mg 或MOUNJARO 15 mg 每周一次，或皮下注射索马鲁肽 1 mg 每周一次。

患者平均年龄为 57 岁，其中 47% 为男性。2型糖尿病的平均病程为8.6年，平均BMI为34 kg/m 2。总体而言，83% 是白人，4% 是黑人或非裔美国人，1% 是亚洲人；70% 的人属于西班牙裔或拉丁裔。

与索马鲁肽 1 mg 每周一次相比，使用MOUNJARO 10 mg 和 15 mg 每周一次治疗 40 周，导致 HbA1c 显着降低（见表4和图 2）。

表 4：在成人 2 型糖尿病患者中进行的 MOUNJARO与 1 mg 索马鲁肽联合二甲双胍试验的第 40 周结果

a修改后的意向治疗人群由所有随机分配的暴露于至少 1 剂研究药物的参与者组成。因不符合研究入组标准而停止研究治疗的患者被排除在外。试验期间，随机接受索马鲁肽 1 mg、MOUNJARO 5 mg、10 mg 和 15 mg 组的患者分别有 3%、2%、1% 和 1% 开始接受救援药物（额外抗高血糖药物）。在第 40 周，随机接受索马鲁肽 1 mg、 MOUNJARO 5 mg、10 mg 和 15 mg组的患者中分别有 5%、4%、5% 和 5% 的患者缺失 HbA1c 终点。缺失的第 40 周数据使用多重插补和检索的 dropout 进行插补。

b根据基线值和其他分层因素调整的 ANCOVA 的最小二乘平均值。

与索马鲁肽相比， c p<0.05（双侧），根据多重性进行调整。

d p<0.001（两侧）相对于索马鲁肽的优越性，根据多重性进行调整。

e使用针对基线值和其他分层因素进行调整的逻辑回归进行分析。

f p<0.01（两侧）相对于索马鲁肽的优越性，根据多重性进行调整。

图 2. 一段时间内的平均 HbA1c (%) - 至第 40 周的基线

患者人数            

蒙加罗 5mg 第470章         第451章 第470章  

蒙加罗 10mg 第469章         第445章 第469章  

蒙加罗 15mg 第469章         第447章 第469章  

索马鲁肽 1mg 第468章         第443章 第468章 

注意：显示的结果来自修改后的意向治疗完整分析集。(1) 第 0 周至第 40 周的观测平均值，以及 (2) 第 40 周多重插补 (MI) 的最小二乘平均值±标准误差。

添加或不添加 SGLT2 抑制剂的二甲双胍

SURPASS-3 (NCT03882970) 是一项为期 52 周的开放标签试验，随机将 1444 名血糖控制不足的成年 ​​2 型糖尿病患者随机分组，服用稳定剂量的二甲双胍（联合或不联合 SGLT2 抑制剂）与添加 MOUNJARO 5 mg 、 MOUNJARO 10 mg 、MOUNJARO 15 mg 每周一次，或德谷胰岛素 100 单位/mL 每日一次。在这项试验中，32% 的患者服用 SGLT2 抑制剂。德谷胰岛素每日一次开始服用 10 单位，并在整个试验过程中每周使用基于自测空腹血糖值的治疗目标算法进行调整。第 52 周时，随机接受德谷胰岛素治疗的患者中有 26% 达到了 <90 mg/dL 的空腹血糖目标，平均每日德谷胰岛素剂量为 49 U（0.5 U/公斤）。

患者平均年龄为 57 岁，其中 56% 为男性。2型糖尿病的平均病程为8.4年，平均基线BMI为34 kg/m 2。总体而言，91% 是白人，3% 是黑人或非裔美国人，5% 是亚洲人；29% 的人属于西班牙裔或拉丁裔。

与每日德谷胰岛素相比，每周一次使用MOUNJARO 10 mg 和 15 mg 治疗，持续 52 周，导致 HbA1c 显着降低（见表5）。

表 5：在加用或不加 SGLT2 抑制剂的二甲双胍的成年 2 型糖尿病患者中进行 MOUNJARO与德谷胰岛素试验第 52 周的结果

a修改后的意向治疗人群由所有随机分配的暴露于至少 1 剂研究药物的参与者组成。因不符合研究入组标准而停止研究治疗的患者被排除在外。试验期间，随机接受德谷胰岛素、 MOUNJARO 5 mg、10 mg 和 15 mg 组的患者分别有 1%、1%、1% 和 2% 开始救援药物（额外的降血糖药物）。在第 52 周，随机接受德谷胰岛素、 MOUNJARO 5 mg、10 mg 和 15 mg组的患者中，分别有 9%、6%、10% 和 5% 的患者缺失 HbA1c 终点。缺失的第 52 周数据使用多重插补和检索的 dropout 进行插补。

b根据基线值和其他分层因素调整的 ANCOVA 的最小二乘平均值。

与德谷胰岛素相比， c p<0.001（双侧），根据多重性进行调整。

d使用针对基线值和其他分层因素进行调整的逻辑回归进行分析。

添加 1-3 种口服抗高血糖药物（二甲双胍、磺酰脲类或 SGLT-2 抑制剂）

SURPASS-4 (NCT03730662) 是一项为期 104 周的开放标签试验（52 周主要终点），将 2002 名心血管风险增加的成年 2 型糖尿病患者随机分配至 MOUNJARO 5 mg、MOUNJARO 10 mg、MOUNJARO 15 mg，每周一次或甘精胰岛素 100 单位/mL，每日一次（1:1:1:3 比例），背景为二甲双胍 (95%) 和/或磺脲类药物 (54%) 和/或 SGLT2 抑制剂 (25%)。

患者平均年龄为 64 岁，其中 63% 为男性。2型糖尿病的平均病程为11.8年，平均基线BMI为33 kg/m 2。总体而言，82% 是白人，4% 是黑人或非裔美国人，4% 是亚洲人；48% 的人被认为是西班牙裔或拉丁裔。在所有治疗组中，87% 有心血管疾病史。基线时，eGFR ≥90 mL/min/1.73 m 2 的人占 43%，60 至 90 mL/min/1.73 m 2的人占 40%，45 至 60 mL/min/1.73 m 2的人占 10%，30 至 45 的人6% 的患者为 mL/min/1.73 m 2 。

甘精胰岛素起始剂量为 10 U，每日一次，并在整个试验过程中每周使用基于自测空腹血糖值的治疗目标算法进行调整。第 52 周时，随机接受甘精胰岛素治疗的患者中有 30% 达到了 <100 mg/dL 的空腹血糖目标，平均每日甘精胰岛素剂量为 44 U（0.5 U/公斤）。

与甘精胰岛素每天一次相比，用MOUNJARO 10 mg 和 15 mg 每周一次治疗52 周导致 HbA1c 统计上显着降低（见表6）。

表 6：在添加二甲双胍和/或磺脲类药物和/或 SGLT2 抑制剂的成年 2 型糖尿病患者中进行 MOUNJARO与甘精胰岛素试验第 52 周的结果

a修改后的意向治疗人群由所有随机分配的暴露于至少 1 剂研究药物的参与者组成。因不符合研究入组标准而停止研究治疗的患者被排除在外。在试验期间，分别有 1%、0%、0% 和 1% 的患者开始接受救援药物（额外的降血糖药物），随机接受甘精胰岛素、MOUNJARO 5 mg、10 mg 和 15 mg。在第 52 周，随机接受甘精胰岛素、 MOUNJARO 5 mg、10 mg 和 15 mg治疗的患者中，分别有 9%、9%、6% 和 4% 的患者缺失 HbA1c 终点。缺失的第 52 周数据使用多重插补和检索的 dropout 进行插补。

b根据基线值和其他分层因素调整的 ANCOVA 的最小二乘平均值。

与甘精胰岛素相比， c p<0.001（双侧），经多重性调整后具有优越性。

d使用针对基线值和其他分层因素进行调整的逻辑回归进行分析。

14.4 MOUNJARO与基础胰岛素联合或不联合二甲双胍用于成人 2 型糖尿病患者

SURPASS-5 (NCT04039503) 是一项为期 40 周的双盲试验，将 475 名 2 型糖尿病患者随机分配至 MOUNJARO 5 mg、MOUNJARO 10 mg、100 单位/mL 甘精胰岛素（联合或不联合二甲双胍）血糖控制不充分的患者。MOUNJARO 15 mg 每周一次，或安慰剂。使用基于自测空腹血糖值的治疗目标算法调整背景甘精胰岛素的剂量，目标<100 mg/dL。

患者平均年龄为 61 岁，其中 56% 为男性。2型糖尿病的平均病程为13.3年，平均基线BMI为33 kg/m 2。总体而言，80% 是白人，1% 是黑人或非裔美国人，18% 是亚洲人；5% 被认为是西班牙裔或拉丁裔。

对于接受MOUNJARO 5 mg、10 mg、15 mg 和安慰剂患者，基线时甘精胰岛素的平均剂量分别为 34、32、35 和 33 单位/天。随机分组时，HbA1c ≤8.0% 的患者的初始甘精胰岛素剂量减少了 20%。在第40周时，接受MOUNJARO 5 mg、10 mg、15 mg 和安慰剂 患者的甘精胰岛素平均剂量分别为 38、36、29 和 59 单位/天。

与安慰剂相比，用MOUNJARO 5 mg 每周一次、10 mg 每周一次和 15 mg 每周一次治疗 40 周，导致 HbA1c 统计上显着降低（见表 7 ）。

表 7：在成人 2 型糖尿病患者中将MOUNJARO添加到基础胰岛素（有或没有二甲双胍） 的试验中第 40 周的结果

a修改后的意向治疗人群由所有随机分配的暴露于至少 1 剂研究药物的参与者组成。因不符合研究入组标准而停止研究治疗的患者被排除在外。试验期间，随机接受安慰剂、 MOUNJARO 5 mg、10 mg 和 15 mg的患者分别有 4%、1%、0% 和 1% 开始接受救援药物（额外的降血糖药物）。在第 40 周，随机接受安慰剂、 MOUNJARO 5 mg、10 mg 和 15 mg组的患者中，分别有 2%、6%、3% 和 7% 的患者缺失 HbA1c 终点。使用基于安慰剂的多重插补对缺失的第 40 周数据进行插补。

b根据基线值和其他分层因素调整的 ANCOVA 的最小二乘平均值。

与安慰剂相比， c p<0.001（两侧）优于安慰剂，并根据多重性进行调整。、

d使用针对基线值和其他分层因素进行调整的逻辑回归进行分析。

16 如何供应/储存和处理

16.1 如何提供

MOUNJARO是一种透明、无色至微黄色的溶液，装在装有 4 支预装单剂量笔或 1 个单剂量小瓶的纸箱中，如下所示：

16.2 储存和处理

将MOUNJARO存放在 2°C 至 8°C（36°F 至 46°F）的冰箱中。

如果需要，每支单剂量注射笔或单剂量小瓶可在不冷藏的情况下在不超过 30°C (86°F) 的温度下保存最多 21 天。

不要冷冻MOUNJARO。如果冻结，请勿使用MOUNJARO。

将MOUNJARO存放在原纸箱中避光。

17 患者咨询信息

建议患者阅读 FDA 批准的患者标签（用药指南和使用说明）。

甲状腺 C 细胞肿瘤的风险

告知患者MOUNJARO会导致大鼠甲状腺 C 细胞肿瘤，且这一发现与人类的相关性尚未确定。建议患者向其医疗保健提供者报告甲状腺肿瘤的症状（例如，颈部肿块、持续性声音嘶哑、吞咽困难或呼吸困难）[见黑框警告和警告和注意事项（5.1）]。

胰腺炎

告知患者胰腺炎的潜在风险。如果怀疑胰腺炎(可能放射至背部的严重腹痛，并且可能或可能不伴有呕吐)，指导患者立即终止MOUNJARO并联系他们的医疗保健提供者[见警告和注意事项( 5.2 )]。

同时使用胰岛素促分泌剂或胰岛素引起的低血糖

告知患者，当MOUNJARO 与胰岛素促分泌剂（如磺酰脲类）或胰岛素一起使用时，低血糖的风险会增加。对患者进行低血糖体征和症状的教育[见警告和注意事项( 5.3 )]。

超敏反应

告知患者使用MOUNJARO时已报告出现严重过敏反应。忠告患者关于过敏反应的症状并指导他们停止服用MOUNJARO并如果出现此类症状立即寻求医疗建议[见警告和注意事项( 5.4 )]。

急性肾损伤

告知接受MOUNJARO治疗的患者因胃肠道不良反应而导致脱水的潜在风险，并采取预防措施避免液体耗尽。告知患者肾功能恶化的潜在风险并解释肾受损的相关体征和症状，以及如果发生肾衰竭则透析作为医疗干预的可能性[见警告和注意事项( 5.5 ]。

严重胃肠道不良反应

告知患者严重胃肠道不良反应的潜在风险。如果患者有严重或持续胃肠道症状，指导患者联系他们的医疗保健提供者[见警告和注意事项（5.6）]。

糖尿病视网膜病变并发症

如果在用MOUNJARO 治疗期间经历视力变化，告知患者联系他们的医疗保健提供者[见警告和注意事项( 5.7 )。

急性胆囊疾病

告知患者急性胆囊疾病的风险。如果怀疑胆囊疾病，指导患者联系他们的医疗保健提供者进行适当的临床随访[见警告和注意事项( 5.8 )]。

怀孕

告知孕妇对胎儿的潜在风险。建议女性如果怀孕或打算怀孕，请告知其医疗保健提供者[参见特殊人群中的使用（8.1）]。

避孕

使用MOUNJARO可能会降低口服激素避孕药的功效。建议使用口服激素避孕药的患者改用非口服避孕方法，或添加屏障避孕方法，持续4周后开始和每次用MOUNJARO剂量递增后4周[见药物相互作用(7.2)，在特殊人群 中的使用（8.3）和临床药理学（12.3）]。

行政

指导患者如何准备和服用正确剂量的MOUNJARO，并评估他们皮下注射的能力，以确保正确服用MOUNJARO。指导使用单剂量小瓶的患者使用适合剂量给药的注射器（例如，能够测量0.5 mL剂量的1 mL注射器）[见剂量和给药方法（2.2）]。

错过剂量

如果漏服，应告知患者，应在漏服后 4 天内尽快补服。如果超过 4 天，则应跳过漏服的剂量，并在定期安排的日期服用下一次剂量。在每种情况下，告知患者恢复其定期每周一次的给药方案[见剂量和给药方法( 2.1 )]。

营销方：Lilly USA, LLC，印第安纳波利斯，IN 46285，美国

版权所有 © 2022、2023，Eli Lilly and Company。版权所有。

MOU-0003-USPI-20230728

蒙扎罗用药指南

MOU-0002-MG-20230728

Mounjaro单剂量注射笔使用说明

使用说明MOUNJARO ™ (mown-JAHR-OH) （替泽帕肽）注射液，皮下注射

2.5 mg/0.5 mL 单剂量笔

5 mg/0.5 mL 单剂量笔

7.5 mg/0.5 mL 单剂量笔

10 mg/0.5 mL 单剂量笔

12.5 mg/0.5 mL 单剂量笔

15 mg/0.5 mL单剂量注射笔

每周使用 1 次

注射MOUNJARO之前您需要了解的重要信息

使用MOUNJARO笔之前以及每次更换笔芯时，请阅读本使用说明和用药指南。可能有新的信息。此信息不能代替与您的医疗保健提供者讨论您的医疗状况或治疗。

与您的医疗保健提供者讨论如何以正确的方式 注射MOUNJARO 。

• MOUNJARO是一款单剂量预填充笔。
• MOUNJARO每周使用 1 次。
• 仅注射到皮下（皮下）。
• 您或其他人可以注射到您的胃（腹部）或大腿。
• 另一个人可以注射到您的上臂后部。

零件指南

准备注射MOUNJARO

从冰箱中取出笔。

保留灰色底盖，直到准备好注射为止。

检查笔标签，确保您拥有正确的药物和剂量，并且尚未过期。

检查笔以确保其未损坏。

确保药物：

• 没有冻结
• 晴天
• 无色至微黄色
• 没有颗粒

洗手。

步骤1

 选择您的注射部位

您的医疗保健提供者可以帮助您选择最适合您的注射部位。

您或其他人可以将药物注射到您的胃（腹部）或大腿中。

另一个人应该在您的上臂后部给您注射。

每周更换（轮换）您的注射部位。

您可以使用身体的同一区域，但一定要在该区域选择不同的注射部位。

步骤2

取下灰色底盖

确保笔已锁定。在将透明底座放在皮肤上并准备注射之前，

请勿解锁注射笔。

步骤3

直接拉下灰色底盖并将其扔进家庭垃圾中。

请勿重新盖上灰色底盖——这可能会损坏针头。

请勿触摸针头。

将透明底座放在皮肤上，然后解锁

将透明底座平放在注射部位的皮肤上。

转动锁环即可 解锁。

步骤4

按住最多 10 秒

按住紫色注射按钮最多 10 秒钟。

聆听：

• 第一次单击 = 注射开始

• 第二次单击 = 注射完成

’

当灰色柱塞可见时，您就知道注射已完成。

注射后，将用过的注射笔放入锐器容器中。

请参阅处理用过的笔。

处理用过的笔

• 使用后立即将用过的笔放入经 FDA 批准的锐器处置容器中。请勿将钢笔扔入家庭垃圾中。
• 如果您没有 FDA 批准的锐器处置容器，您可以使用以下家用容器：

-由重型塑料制成，

-可以用紧密贴合的防刺穿盖子封闭，锐器不会脱落，

-使用过程中直立稳定，

-防漏，并且

-正确贴上标签以警告容器内有危险废物。

• 当您的锐器处理容器几乎满时，您需要遵循社区指南，了解正确的方法来处理锐器处理容器。州或地方法律可能规定了如何丢弃用过的针头和注射器。有关安全锐器处置的更多信息，以及有关您所居住州锐器处置的具体信息，请访问 FDA 网站：http://www.fda.gov/safesharpsdisposal。
• 请勿回收用过的锐器处置容器。

储存和处理

• 将笔存放在 36°F 至 46°F（2°C 至 8°C）的冰箱中。
• 您可以将笔在高达 86°F (30°C) 的室温下存放最多 21 天。
• 请忽冻结您的笔。如果笔已被冻结，请将笔扔掉并使用新笔。
• 将您的笔存放在原来的纸箱中，以保护您的笔免受光照。
• 笔有玻璃部件。小心处理。如果笔掉落在坚硬的表面上，请勿使用。使用新笔进行注射。
• 将您的MOUNJARO笔和所有药物放在儿童接触不到的地方。

常见问题

如果我看到笔中有气泡怎么办？

有气泡是正常现象。

如果我的笔不在室温下怎么办？

无需将笔加热至室温。

如果我在拔下灰色底盖之前解锁笔并按下紫色注射按钮会怎样？

请勿取下灰色底盖。扔掉笔并获得一支新笔。

当我取下灰色底盖时，如果针尖上有一滴液体怎么办？

针尖上有一滴液体是正常的。请勿触摸针头。

我需要按住注射按钮直到注射完成吗？

这不是必需的，但它可以帮助您使笔稳定地贴在皮肤上。

在注射过程中，我听到超过 2 声咔嗒声 - 2 声响亮的咔嗒声和 1 声轻柔的咔嗒声。我完成注射了吗？

有些人可能会在第二次响亮的咔嗒声之前听到轻微的咔嗒声。这就是笔的正常操作。在听到第二声咔嗒声之前， 请勿将笔从皮肤上取下。

我不确定我的笔是否工作正常。

检查您是否已收到剂量。如果灰色柱塞可见，则表明您的剂量已正确输送。另请参阅说明的步骤 4 。

如果您没有看到灰色柱塞，请拨打 1-800-Lilly-Rx (1-800-545-5979) 联系 Lilly 以获取进一步说明。在此之前，请安全存放您的笔，以避免意外的针刺伤。

如果注射后皮肤上有一滴液体或血液怎么办？

这个是正常的。将棉球或纱布压在注射部位上。不要摩擦注射部位。

其他信息

• 如果您有视力问题，请勿在未经受过MOUNJARO笔使用培训的人员帮助的情况下使用您的笔。

哪里可以了解更多信息

• 如果您对MOUNJARO笔有任何疑问或问题，请致电 1-800-Lilly-Rx (1-800-545-5979) 联系 Lilly，或致电您的医疗保健提供者。
• 有关MOUNJARO笔的更多信息，请访问我们的网站：www。mounjaro.com。

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营销者：

礼来美国有限责任公司

印第安纳波利斯, IN 46285, 美国

MOUNJARO是礼来公司的商标。

版权所有 © 2022，礼来公司。版权所有。

本使用说明已获得美国食品和药物管理局的批准。修订日期：2022 年 9 月

MOU-0002-IFU-20220929

Mounjaro单剂量小瓶使用说明

使用说明MOUNJARO ® [mown-JAHR-OH] （替泽帕肽）注射液，皮下注射2.5 mg/0.5 mL 单剂量小瓶5 mg/0.5 mL 单剂量小瓶7.5 mg/0.5 mL 单剂量小瓶10 mg/ 0.5 mL 单剂量小瓶12.5 mg/0.5 mL 单剂量小瓶15 mg/0.5 mL 单剂量小瓶

注射MOUNJARO之前您需要了解的重要信息

在开始服用MOUNJARO之前以及每次获得新药瓶时，请阅读本使用说明。可能有新的信息。此信息不能代替与您的医疗保健提供者讨论您的医疗状况或治疗。

不要与其他人共用您的针头或注射器。您可能会给其他人带来严重的感染，或者从他们那里受到严重的感染。

与您的医疗保健提供者讨论如何以正确的方式注射MOUNJARO 。

• MOUNJARO是单剂量小瓶。
• MOUNJARO每周使用 1 次。
• 仅注射到皮下（皮下）。
• 您或其他人可能会注射到您的胃（腹部）或大腿。
• 另一个人可以注射到您的上臂后部。

收集注射所需的用品

• 1 瓶单剂量MOUNJARO小瓶
• 1 个注射器和 1 个针头，单独提供（例如，按照医疗保健提供者的建议使用 1 mL 注射器和针头）
• 1 根酒精棉签
• 纱布
• 1 个锐器容器，用于丢弃用过的针头和注射器。请参阅本说明末尾的 “处理用过的针头和注射器” 。

零件指南

小瓶

针头和注射器（不包括在内）

注意：不包括针头和注射器。您的医疗保健提供者推荐的针头和注射器可能与本使用说明中的针头和注射器看起来不同。

准备注射MOUNJARO

从冰箱中 取出小瓶。

检查小瓶标签，确保您拥有正确的药物和剂量，并且尚未过期。

确保药物：

• 没有冻结
• 晴天
• 无色至微黄色
• 没有颗粒

每次注射时务必使用新的注射器和针头，以防止感染和针头堵塞。请勿与其他人重复使用或共用注射器或针头。您可能会给其他人带来严重的感染，或者从他们那里受到严重的感染。

用肥皂和清水洗手。

处理用过的针头和注射器

• 使用后立即将用过的针头和注射器放入经 FDA 批准的锐器处置容器中。请勿将松散的针头和注射器扔进（处置）家庭垃圾中。
• 如果您没有 FDA 批准的锐器处置容器，您可以使用以下家用容器：

-由重型塑料制成，

-可以用紧密贴合的防刺穿盖子封闭，锐器不会脱落，

-使用过程中直立稳定，

-防漏，并且

-正确贴上标签以警告容器内有危险废物。

• 当您的锐器处理容器几乎满时，您需要遵循社区指南，了解正确的方法来处理锐器处理容器。州或地方法律可能规定了如何丢弃用过的针头和注射器。有关安全锐器处置的更多信息，以及有关您所居住州锐器处置的具体信息，请访问 FDA 网站：http://www.fda.gov/safesharpsdisposal
• 除非您的社区准则允许，否则请勿将用过的锐器处理容器放入家庭垃圾中。请勿回收用过的锐器处置容器。

储存MOUNJARO

• 将所有未开封的小瓶存放在 36°F 至 46°F（2°C 至 8°C）的冰箱中。
• 未开封的小瓶可在高达 86°F (30°C) 的室温下保存最多 21 天。
• 不要冻结。如果MOUNJARO已冻结，请勿使用。
• 将小瓶存放在原纸箱中避光。
• 使用后扔掉所有打开的小瓶，即使小瓶中还剩下药物。

将MOUNJARO药瓶、注射器、针头和所有药物放在儿童接触不到的地方。

如果您对MOUNJARO有任何疑问或问题，请致电 1-800-Lilly-Rx (1-800-545-5979) 联系 Lilly，或致电您的医疗保健提供者寻求帮助。

由 Eli Lilly and Company 制造

，美国印第安纳波利斯，IN 46285

MOUNJARO是礼来公司的注册商标。

版权所有 © 2023，礼来公司。版权所有。

MON-VL-0001-IFU-20230728

本使用说明已获得美国食品和药物管理局的批准。

批准日期：2023 年 7 月

包装标签 - Mounjaro ™，2.5 毫克/0.5 毫升，纸箱，4 支单剂量笔

NDC 0002-1506-80

蒙扎罗™

（替泽帕肽）注射液

2.5毫克/0.5毫升

每周使用一支笔。

4支单剂量预装笔

4 x 2.5 mg/0.5 mL 预装笔

仅接收

皮下使用

向每位患者分发随附的药物指南。

礼来公司

包装标签 - Mounjaro ™，5 毫克/0.5 毫升，纸盒，4 支单剂量笔

NDC 0002-1495-80

蒙扎罗™

（替泽帕肽）注射液

5毫克/0.5毫升

每周使用一支笔。

4支单剂量预装笔

4 x 5 mg/0.5 mL 预装笔

仅接收

皮下使用

向每位患者分发随附的药物指南。

礼来公司

包装标签 - Mounjaro ™，7.5 毫克/0.5 毫升，纸盒，4 支单剂量笔

NDC 0002-1484-80

蒙扎罗™

（替泽帕肽）注射液

7.5毫克/0.5毫升

每周使用一支笔。

4支单剂量预装笔

4 x 7.5 mg/0.5 mL 预装笔

仅接收

皮下使用

向每位患者分发随附的药物指南。

礼来公司

包装标签 - Mounjaro ™，10 毫克/0.5 毫升，纸盒，4 支单剂量笔

NDC 0002-1471-80

蒙扎罗™

（替泽帕肽）注射液

10毫克/0.5毫升

每周使用一支笔。

4支单剂量预装笔

4 x 10 毫克/0.5 毫升预装笔

仅接收

皮下使用

向每位患者分发随附的药物指南。

礼来公司

包装标签 - Mounjaro ™，12.5 毫克/0.5 毫升，纸箱，4 支单剂量笔

NDC 0002-1460-80

蒙扎罗™

（替泽帕肽）注射液

12.5毫克/0.5毫升

每周使用一支笔。

4支单剂量预装笔

4 x 12.5 mg/0.5 mL 预装笔

仅接收

皮下使用

向每位患者分发随附的药物指南。

礼来公司

包装标签 - Mounjaro ™，15 毫克/0.5 毫升，纸盒，4 支单剂量笔

NDC 0002-1457-80

蒙扎罗™

（替泽帕肽）注射液

15毫克/0.5毫升

每周使用一支笔。

4支单剂量预装笔

4 x 15 毫克/0.5 毫升预装笔

仅接收

皮下使用

向每位患者分发随附的药物指南。

礼来公司

包装标签 - Mounjaro ™，2.5 mg/0.5 mL，纸盒，单剂量小瓶

NDC 0002-1152-01

蒙扎罗®

（替泽帕肽）注射液

2.5毫克/0.5毫升

单剂量小瓶 - 丢弃未使用的部分

仅接收

皮下使用

不包括针头和注射器

向每位患者分发随附的药物指南。

礼来公司

包装标签 - Mounjaro ™，5 mg/0.5 mL，单剂量小瓶

NDC 0002-1243-01

蒙扎罗®

（替泽帕肽）注射液

5毫克/0.5毫升

单剂量小瓶 - 丢弃未使用的部分

仅接收

皮下使用

不包括针头和注射器

向每位患者分发随附的药物指南。

礼来公司

包装标签 - Mounjaro ™，7.5 mg/0.5 mL，单剂量小瓶

NDC 0002-2214-01

蒙扎罗®

（替泽帕肽）注射液

7.5毫克/0.5毫升

单剂量小瓶 - 丢弃未使用的部分

仅接收

皮下使用

不包括针头和注射器

向每位患者分发随附的药物指南。

礼来公司

包装标签 - Mounjaro ™，10 mg/0.5 mL，纸盒，单剂量小瓶

NDC 0002-2340-01

蒙扎罗®

（替泽帕肽）注射液

10毫克/0.5毫升

单剂量小瓶 - 丢弃未使用的部分

仅接收

皮下使用

不包括针头和注射器

向每位患者分发随附的药物指南。

礼来公司

包装标签 - Mounjaro ™，12.5 mg/0.5 mL，单剂量小瓶

NDC 0002-2423-01

蒙扎罗®

（替泽帕肽）注射液

12.5毫克/0.5毫升

单剂量小瓶 - 丢弃未使用的部分

仅接收

皮下使用

不包括针头和注射器

向每位患者分发随附的药物指南。

礼来公司

包装标签 - Mounjaro ™，15 mg/0.5 mL，单剂量小瓶

NDC 0002-3002-01

蒙扎罗®

（替泽帕肽）注射液

15毫克/0.5毫升

单剂量小瓶 - 丢弃未使用的部分

仅接收

皮下使用

不包括针头和注射器

向每位患者分发随附的药物指南。

礼来公司

【备注】以上内容仅供参考，不作为用药依据，详情请参照药品附带说明书。

本说明书来源于：美国FDA

https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/d2d7da5d-ad07-4228-955f-cf7e355c8cc0/spl-doc?hl=Mounjaro

温馨提醒：

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②本说明书仅供参考，最新的说明书详见药品附带的说明书

【备注】以上内容仅供参考，不作为用药依据，详情请参照药品附带说明书。